Metformine is het meest gebruikte medicijn voor de wereldwijde behandeling van type 2-diabetes. In Australië, ongeveer tweederde van de patiënten bij type 2 worden metformine voorgeschreven, alleen of in combinatie met andere pillen, of met insuline-injecties.

Naast dieet en lichaamsbeweging wordt metformine als het eerste keus medicijn om de glucoseregulatie bij type 2 diabetes te verbeteren.

Metforminehydrochloride is de wetenschappelijke of generieke naam voor het werkzame bestanddeel in tabletten die in Australië onder 40 anders worden verkocht merk- of merknamen. 

Geschiedenis

Metformine is oorspronkelijk ontwikkeld uit natuurlijke verbindingen die in de plant worden aangetroffen Galega officinalis, bekend als de rue van de Franse sering of de geit.

Synthetische biguaniden werden ontwikkeld in de 1920s in Duitsland, maar hun gebruik was beperkt vanwege bijwerkingen. Tijdens de 1940s echter, Franse arts Jean Sterne onderzocht een nieuwe biguanide genaamd dimethylbiguanide of metformine. In die tijd werd het onderzocht voor de behandeling van influenza, maar Sterne zag in dat het glucoseverlagende eigenschappen had. Hij stelde voor om het glucofage te noemen, wat glucoseeter betekent, een naam waarmee het vandaag nog steeds commercieel geassocieerd wordt.

Metformine is gebruikt voor de behandeling van diabetes sinds de late 1950s. Het is nu op de Wereldgezondheidsorganisatie Lijst van essentiële geneesmiddelen nodig voor een basisgezondheidszorgsysteem.

Hoe werkt het?

Insuline onderdrukt de productie van glucose door de lever. Een van de redenen dat de glucosespiegels hoog blijven in die met type 2 diabetes is te wijten aan onvoldoende insuline. De lever blijft op ongepaste wijze grote hoeveelheden glucose aanmaken, zelfs wanneer de glucosespiegels al hoog zijn.

Metformine kan de glucoseproductie door de lever met ongeveer een derde verminderen mechanismen die nog moeten worden begrepen. Wanneer het wordt ingenomen zoals aangegeven, vermindert het de HbA1c, een marker voor glucoseregulatie, met ongeveer 0.5% tot 1%.

Wie gebruikt het?

Metformine is alleen geïndiceerd voor het verlagen van glucosespiegels bij mensen met type 2 diabetes. Het wordt echter ook off-label gebruikt (wanneer medicijnen worden voorgeschreven voor andere aandoeningen dan waarvoor ze zijn goedgekeurd) om vrouwen met polycysteus ovarium syndroom (PCOS) te behandelen waar het kan zijn in sommige gevallen effectief.

Metformine wordt niet gebruikt voor de behandeling van mensen met zwangerschapsdiabetes of type 1-diabetes, die insuline-injecties moeten nemen zoals vereist om hun glucosespiegel te regelen.

Hoe wordt het gebruikt?

Om effectief te werken, zullen de meeste mensen nemen twee tot drie gram metformine elke dag. Om zoveel in een tablet te passen, hebben alle medicijnen die metformine bevatten de grootte van een kleine kogel en zullen het gemakkelijk de grootste tabletten zijn die mensen met type 2 diabetes zullen moeten nemen.

De meeste mensen nemen hun metformine tweemaal per dag ('s ochtends en' s avonds), hoewel formuleringen met verlengde afgifte dit ook toelaten eenmaal daagse dosering.

Omdat metformine het meest voorkomt in combinatie gebruikt met andere glucoseverlagende medicijnen om type 2 diabetes te behandelen, vaste-dosiscombinaties het combineren van metformine met andere orale glucoseverlagende middelen is ook beschikbaar.

Wat zijn de bijwerkingen?

De meest gemelde bijwerkingen van metformine zijn gastro-intestinale stoornissen, zoals misselijkheid, diarree, krampen en winderigheid. Dit effect rond een op de vijf mensen tot op zekere hoogte.

Gewoonlijk zijn de symptomen mild en worden ze gezien wanneer mensen hoge doses gebruiken, wanneer ze voor het eerst metformine starten of de dosis verhogen.

De kans op het ontwikkelen van bijwerkingen kan worden verminderd door te beginnen met lage doses en deze geleidelijk te verhogen. Het wordt ook aanbevolen om metformine te nemen met of na de maaltijd om het aanvankelijke risico op bijwerkingen te verminderen. Maar zelfs ondanks deze voorzorgsmaatregelen, bijwerkingen voorkomen ongeveer 10% van mensen met type 2 diabetes van het nemen van meformin.

Metformine wordt geassocieerd met een zeldzame maar levensbedreigende aandoening die bekend staat als melkzuuracidose, waar het lichaam te veel melkzuur opbouwt. Dit kan worden veroorzaakt door factoren zoals hart-, lever- of nierfalen. Er bestaat nog steeds onenigheid over de vraag of metformine de oorzaak is van lactaatacidose of dat het de aandoening verergert.

Anders sommige andere anti-diabetische medicijnen, lage bloedglucosespiegels worden zelden waargenomen wanneer metformine alleen wordt gebruikt. Metformine heeft ook het voordeel ten opzichte van andere middelen dat het geen gewichtstoename veroorzaakt en bij sommige mensen (vooral vrouwen) met type 2 diabetes kan het hun gewicht lichtjes verminderen.

Omdat metformine grotendeels uit het lichaam wordt verwijderd door de nieren, zullen mensen met type 2-diabetes die een verminderde nierfunctie hebben, vergen lagere doses om veilige niveaus te handhaven en bijwerkingen te voorkomen.

Hoeveel kost het

Metformine wordt volledig gefinancierd via de Farmaceutische voordelenregeling voor gebruik bij mensen met type 2 diabetes, met een maximale consumentenprijs van A $ 19.08.

Interacties met andere geneesmiddelen

Metformine concurreert voor klaring door de nieren met medicijnen, waaronder digoxine (voor problemen met het hartritme) trimethoprim en vancomycine (antibiotica), ranitidine en cimetidine (voor brandend maagzuur), nifedipine en furosemide (voor bloeddruk), die allemaal het potentieel hebben om metforminespiegels gematigd te verhogen.

In de praktijk kan metformine veilig worden toegediend aan mensen die deze andere middelen voorzichtig nemen.

controverses

Metformine werd niet goedgekeurd door het Federale Geneesmiddelen Bureau (FDA) van de Verenigde Staten tot laat 1994. Dit kwam omdat een arm van een groot klinisch onderzoek voortijdig werd gestopt in 1971 wanneer deelnemers een krachtige biguanide (bekend als fenformine) ontvingen. stierf vaker en had een verhoogd risico op lactaatacidose.

Het blijft controversieel of metformine kan worden gebruikt om diabetes te voorkomen en te behandelen. Sommige klinische onderzoeken hebben aangetoond dat metformine minstens even effectief is als voeding en lichaamsbeweging diabetes voorkomen bij degenen met een hoog risico om het te ontwikkelen.

De vereiste om altijd metformine te staken bij patiënten met een nierfunctiestoornis heeft ook een heroverwegen in de laatste paar jaar, omdat de risico's van het gebruik ervan minder lijken te zijn dan die verbonden aan alternatieve therapieën die patiënten blootstellen aan het risico van hypoglykemie, vochtretentie of andere bijwerkingen.

Over de auteur

Merlin Thomas, adjunct-hoogleraar preventieve geneeskunde, Baker IDI Heart & Diabetes Institute

Dit artikel is oorspronkelijk gepubliceerd op The Conversation. Lees de originele artikel.

Related Books:

at InnerSelf Market en Amazon